Іnstructions pour l'anastrozole 1 mg

Effet pharmacologique

Agent antinéoplasique. C'est un inhibiteur sélectif de l'aromatase non stéroïdien. Chez les femmes ménopausées, l'estradiol est principalement formé à partir d'estrone, qui est produite dans les tissus périphériques par conversion d'androstènedione (avec la participation de l'enzyme aromatase) anastrozole 1 mg. Une diminution des taux d'œstradiol circulants a un effet thérapeutique chez les femmes atteintes d'un cancer du sein. Chez les femmes ménopausées, l'anastrozole à une dose quotidienne de 1 mg entraîne une diminution des taux d'estradiol de 80%. L'anastrozole n'a aucune activité progestative, androgénique et œstrogénique; à des doses thérapeutiques n'affecte pas la sécrétion de cortisol et d'aldostérone.

Pharmacocinétique

Après administration orale, l'anastrozole est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La Cmax plasmatique est atteinte dans les 2 heures (à jeun). La nourriture diminue le taux, mais pas le degré d'absorption. La liaison aux protéines plasmatiques est de 40%. Il n'y a pas d'informations sur le cumul.

Le métabolisme de l'anastrozole est réalisé par N-désalkylation, hydroxylation et glucuronisation. Le triazole, principal métabolite détecté dans le plasma et l'urine, n'inhibe pas l'aromatase.

L'anastrozole et ses métabolites sont principalement excrétés dans l'urine (moins de 10% - inchangé), dans les 72 heures suivant l'administration d'une dose unique. T1 / 2 du plasma - 40-50 heures.

La clairance de l'anastrozole après administration orale chez des volontaires présentant une cirrhose hépatique stabilisée ou une insuffisance rénale ne diffère pas de la clairance déterminée chez des volontaires sains.

La pharmacocinétique de l'anastrozole chez les femmes ménopausées ne change pas.

Indications des substances actives du médicament Anastrozole

Cancer du sein postménopausique.

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